«Фенитоин»: інструкцыя па ўжыванні, аналагі, форма выпуску

Што ўяўляе сабой такое лекавы сродак, як «Фенитоин» Інструкцыя па ўжыванні, аналагі прэпаратаў з такім жа дзеючым кампанентам будуць прадстаўлены ніжэй.

Хімічныя ўласцівасці і форма выпуску

«Фенитоин» з аднайменнай актыўным кампанентам ўяўляе сабой протівоэпілептіческій лекі. Яно з'яўляецца вытворным гидантоина, вельмі блізкай да барбитуровой кіслаце (па сваёй хімічнай структуры).

Разгляданая рэчыва ўваходзіць у пералік важных лекавых сродкаў СААЗ, а таксама ў спіс жыццёва неабходных медыкаментаў.

Фенитоин (інструкцыя па ўжыванні прэпарата з гэтым кампанентам будзе прадстаўлена далей) быў сінтэзаваны ў 1908 годзе. І толькі к 1937-му былі выяўленыя яго супрацьсутаргавыя ўласцівасці.

Дадзенае рэчыва ўяўляе сабой парашок (крышталічны) белага колеру, які практычна не раствараецца ў вадзе. Гэта злучэнне магчыма растварыць толькі ў 1% растворах з'едлівых шчолачаў.

У цяперашні час выпускаюць пероральные таблеткі «Фенитоин», а таксама сродак для парэнтэральных ўвядзення.

фармакалогія

Як дзейнічае медыкамент «Фенитоин»? Інструкцыя па ўжыванні паказвае на тое, што гэта сродак валодае супрацьсутаргавага, антіарітміческое, протівоэпілептіческій і міарелаксіруючымі ўласцівасцямі.

Супрацьсутаргавага актыўнасць дадзенага прэпарата досыць высокая. Пры гэтым яго прыём не выклікае дрымотнасці і заторможенного.

Фенитоином называюць эфектыўны біёлага-электрычны стабілізатар. Пры прыёме высокіх доз рэчывы яно здольна прывесці да парушэння каардынацыі руху чалавека.

Разгляданая сродак актывізуе ЦНС, павышае парог узбудлівасці, аказвае антіарітміческое ўздзеянне на сэрца, а таксама памяншае хуткасць праходжання імпульсаў па пучку Гиса і валокнах Пуркинье.

Механізм дзеяння прэпарата

На чым заснавана дзеянне лекі «Фенитоин»? Інструкцыя абвяшчае, што прынцып яго ўплыву на арганізм чалавека яшчэ да канца не вывучаны. Аднак спецыялісты сцвярджаюць, што асноватворным уласцівасцю гэтага сродкі з'яўляецца яго здольнасць стабілізаваць мембраны (нейрональных) сінаптычную сувязяў і цела нервовых клетак.

Дзякуючы такому ўздзеянню, прыём прэпарата дазваляе абмежаваць распаўсюд нейрональных ўзбуджэння, а таксама знізіць сутаргавую актыўнасць.

асаблівасці сродкі

Чым адметнае лекі «Фенитоин»? Інструкцыя па ўжыванні паведамляе, што яго актыўнае рэчыва ўздзейнічае на аўтаномныя гангліі, тканіны галаўнога і спіннога мозгу, сэрца, у тым ліку яго праводзіць сістэму, перыферычныя нервы і гладкія мышцы кішачніка і посуд сэрца.

Прыём гэтага прэпарата дазваляе знізіць канцэнтрацыю натрыю ў нейронных, палегчыць транспарціроўку іёнаў натрыю з клетак, а таксама зменшыць ўнутрыклеткавае перамяшчэнне кальцыя.

Нельга не адзначыць і тое, што разгляданая лекі ўплывае на працу фібрабластаў, нейроглий і эндакрынных клетак. Таксама была знойдзена яго здольнасць паскараць гаенне ран, душыць актыўнасць рэцэптараў (глутаматных), паляпшаць забеспячэнне кіслародам клетак, тканін і органаў ва ўмовах атручвання таксінамі і гіпаксіі.

Прыём прэпарата ў тэрапеўтычных дозах аказвае умеранае танізавальнае дзеянне і супакойвае, а таксама не выклікае прывыкання.

кінетыка

Ўсмоктваецца Ці рэчыва фенитоин? Інструкцыя па ўжыванні (форма выпуску аднайменнага лекі была названая вышэй) абвяшчае, што пры пероральном прыёме прэпарата гэты кампанент даволі лёгка засвойваецца арганізмам хворага. Аднак фармакокинетические параметры разгляданага сродкі могуць значна адрознівацца ў розных груп пацыентаў.

Найбольшая канцэнтрацыя лекі ў крыві дасягаецца на працягу 5-14 гадзін (да 28 гадзін для таблеціраванай формы). Эфект ад перорально прыёму прэпарата назіраецца прыкладна праз гадзіну, а пасля ўнутрывеннага ўвядзення - праз некалькі хвілін.

Практычна 80% актыўнага рэчывы звязваецца з плазменнымі вавёркамі крыві. У людзей, якія пакутуюць хваробамі нырак, гэты паказчык можа дасягаць 43%.

Паводле інструкцыі, разгляданая сродак даволі хутка пераадольвае гематоэнцефаліческій бар'ер. Пры гэтым яно размяркоўваецца амаль па ўсіх тканін і органам.

Каля 5% фенитоина выводзіцца з дапамогай нырак. Што тычыцца таго, хто застаўся злучэння, то яно метаболізіруется ў печані, пераўтворачыся ў неактыўныя параоксифенилы і глюкурониды, якія затым выходзяць з арганізма разам з жоўцю.

Як вынікае выкарыстоўваць лекі «Фенитоин»? Прымяненне гэтага прэпарата паказана разам з фенобарбиталом, вітамінамі D і К, а таксама іншымі противоэпилептиками. Толькі ў гэтым выпадку ён апынецца максімальна эфектыўным.

паказанні

У якіх выпадках выкарыстоўваюць лекі з такім актыўным кампанентам, як фенитоин? Інструкцыя па ўжыванні (таблеткі і раствор павінен рэкамендаваць толькі дасведчаны доктар) паказвае на наступныя паказанні:

• эпілепсія;
• перыяд пасля аперацыі і траўмы (у якасці прафілактычнага прэпарата);
• жалудачкавай і суправентрикулярная арытмія, якія былі выкліканыя перадазіроўкай антыдэпрэсантамі і сардэчнымі глікозіды;
• эпілептычнага статус з парцыяльны складанымі прыступамі і тоніка-клоническими прыпадку;
• сіндром Меньера;
• неўралгія трайніковага нерва, у тым ліку пры рэзістэнтнасці да карбамазепину;
• язвавы каліт або СРК (пры неэфектыўнасці іншай тэрапіі);
• парушэнні разумовых працэсаў, засмучэнні псіхікі, паводніцкія засмучэнні;
• касавокасць і глаўкома;
• парушаны працэс рэгенерацыі (апёкі, карыес, язвы і склерадэрмія);
• зваротная ліхаманка і гипоталамический сіндром.

супрацьпаказанні

Разгляданы прэпарат забараняецца выкарыстоўваць пры:

• кахексіі або лейкапеніі;
• лактацыі;
• цяжкіх хваробах нырак і печані;
• сардэчнай недастатковасці, AV-блакадзе 2-й або 3-й ступені, брадыкардыяй;
• падвышанай адчувальнасці да актыўнага дзеючаму рэчыву;
• Парфір;
• сіндроме Моргані-Адамса-Стокса;
• цяжарнасці.

Таксама варта выконваць асцярожнасць хворым на цукровы дыябет, алкагалізмам, пры чырвонай ваўчанцы або гіпертэрміі.

Лекі «Фенитоин»: інструкцыя па ўжыванні

Дазавання дадзенага прэпарата падбіраецца ў індывідуальным парадку ў залежнасці ад узросту пацыента і хваробы.

Пры неэпилептических захворваннях доза павінна быць у некалькі разоў ніжэй, чым пры эпілепсіі. Лекі ў форме таблетак прымаюць толькі падчас ежы.

Сутачная доза прэпарата для дарослых пацыентаў складае 1-3 таблеткі (дзеляць на 2-3 прыёму). Калі неабходна, то гэта колькасць можна павялічыць да 4 таблетак у дзень.

Максімальная дазавання лекі ў суткі складае 8 таблетак. Пры гэтым за адзін раз хворы можа прыняць толькі 3 таблеткі.

Пры лячэнні дзяцей да 5 гадоў ім прызначаюць па ¼ таблеткі двойчы ў дзень. Малышам 5-8 гадоў - у тым жа колькасці, але 3 ці 4 разы на суткі.

Дзецям, якія ўжо дасягнулі 8-гадовага ўзросту, рэкамендуецца даваць па 1-2 таблеткі ў 2 прыёму.

Працягласць лячэння гэтым сродкам вызначаецца толькі спецыялістам.

Дзеянні пабочнага характару

Прыём лекаў з фенитоином можа выклікаць наступныя непажаданыя наступствы:

• Скурная алергія, кореподобная сып (варта адмяніць прэпарат да ліквідацыі сімптому).
• Цяжкія алергічныя рэакцыі (ўзнікаюць рэдка), ліхаманка, шырокія высыпанні на скуры, сіндром Стывенса-Джонсана, ангионевротические ацёкі эрітема, гепатыт.
• Гіперплазія дзёсен, макроцитоз, остеомаляция, мегапластическая анемія, тромбоцітопенія, панцитопения, гирсутизм, гемалітычная анемія, лимфоденопатия.
• Дозозависимые парушэнні з боку ЦНС, ністагм, фібрыляцыю вуснаў і стагоддзе, неспакой, Атакс, галавакружэнне, тремор, инсомния, падвышаная раздражняльнасць, сенсарны нейропатия (развіваюцца пры працяглым прыёме вялікіх доз).
• Гипертрихоз, агрубенне чорт асобы, гіперпігментацыя, зніжэнне вагі, поліартрыт.

Таксама варта адзначыць, што пры прыёме першай дозы ў пацыента могуць развіцца наступныя пабочныя эфекты: засмучэнні з боку ЖКТ, павышэнне ўзроўню ферментаў печані млоснасць, дыспенсія, гастралгия і гастрыт. З'яўлення такіх эфектаў можна пазбегнуць, калі прымаць таблеткі толькі падчас трапезы.

выпадкі перадазіроўкі

Прымяненне разгляданага прэпарата ў высокіх дозах на працягу доўгага часу можа прывесці да развіцця Атакс, ністагм, гіперкінезаў, сэнсарнай нейропатии і диплопии. Таксама ў пацыента можа праявіцца ўзмацненне прыступаў эпілепсіі, гіперглікемія і сопор.

Варта асоба адзначыць, што ў дадзенага рэчывы няма спецыфічнага антыдоту. Тэрапію неабходна праводзіць згодна выявіліся прыкметах.

асаблівая інфармацыя

Разгляданая сродак нельга рэзка адмяняць хворым эпілепсіяй, бо гэта можа выклікаць развіццё сіндрому адмены. Калі неабходна адмовіцца ад яго прыёму (напрыклад, пры алергіі або гіперчувствітельності), то варта выкарыстоўваць супрацьсутаргавыя лекі іншага роду.

Лячэнне разглядаемых сродкам аказвае ўплыў на ўзровень халестэрыну, білірубіну, шчолачны фасфатазы, ферментаў печані, глюкозы, кальцыя ў сыроватцы крыві, а таксама гармона тыраксіну.

Як было сказана вышэй, рэчыва фенитоин метаболізіруется ў печані, таму падчас яго прыёму варта выконваць асаблівую асцярожнасць людзям з пячоначнай недастатковасцю.

Калі ў чалавека раней назіралася падвышаная адчувальнасць да гидантоиновым супрацьсутаргавым прэпаратаў, то на дадзенае рэчыва таксама магчымая алергія.

Падчас лячэння пацыенту забараняецца кіраваць аўтамабілем, а таксама выконваць небяспечныя віды работ.

Аналагі і водгукі

Чым можна замяніць протівоэпілептіческій прэпарат «Фенитоин»? Аналагі гэтага сродкі ўтрымліваюць той жа актыўнае рэчыва. Да такіх лекаў адносяць наступныя: «Дифенин», «Дифенилгидантоин» і «Дилантин».

Большасць водгукаў пацыентаў аб разгляданым сродку добрыя. Яны сцвярджаюць, што дадзены прэпарат пераносіцца даволі лёгка. Акрамя таго, ён валодае невялікім коштам і не губляе сваіх супрацьсутаргавых уласцівасцяў нават пры працяглым прыёме.

Нельга не адзначыць і тое, што маецца мноства станоўчых меркаванняў аб гэтым сродку, якія пакінулі пацыенты, якія прымалі яго ў складзе комплекснай тэрапіі.