ЗдароўеПрэпараты

Статыны апошняга пакалення: перавагі, цэны, водгукі

Прэпараты класа статыны былі сінтэзаваны як сродкі для зніжэння сыроватачна колькасці халестэрыну і памяншэння сардэчна-сасудзiстых рызык. Доўгі час даследчыкі і лекары працавалі толькі з прэпаратамі "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Затым былі сінтэзаваны "Аторвастатин" і "Розувастатин" - гэта статыны апошняга пакалення, дакладней, самыя эфектыўныя лекавыя сродкі дадзенай катэгорыі. Таксама цяпер вядзецца распрацоўка новых, гэта значыць яшчэ больш бяспечных і эфектыўных статыны, сярод якіх найбольшая папулярнасць належыць «Питавастатину».

Агульная фармакалагічная характарыстыка статыны

Усе статыны ставяцца да катэгорыі прэпаратаў, якія аказваюць ўздзеянне на ліпідны абмен у арганізме чалавека. У анатама-тэрапеўтычная-хімічнай класіфікацыі лекавых сродкаў яны пазначаныя кодам С10АА і ставяцца да інгібітарамі ГМГ-Коа-редуктазы. Прыгнятаючы актыўнасць дадзенага фермента, яны парушаюць сінтэз халестэрыну, істотна зніжаючы яго сыроватачна колькасць. Дадзенае дзеянне статыны дазваляе дасягаць рэкамендаваных канцэнтрацый ліпідаў нізкай шчыльнасці ў крыві.

Такія эфекты дазваляюць істотна паменшыць хуткасць развіцця атэрасклератычнай бляшкі. Таксама прэпараты папярэджваюць яе з'яўленне. Нават пры яе наяўнасцi ў статыны адзначаецца каштоўны эфект: яны стабілізуюць эндатэлю над атэрасклератычнай бляшкай, у сувязі з гэтым істотна памяншаюць верагоднасць каранарнага трамбозу, дзейнічаючы па іншаму механізму, чым антиагреганты. Прычым сумеснае ўжыванне дадзеных сродкаў дазваляе яшчэ больш памяншаць верагоднасць інфаркту. Таму устаноўленая на статыны цана з'яўляецца цалкам апраўданай.

Асаблівасці класіфікацыі статыны

Існуе некалькі падыходаў да падзелу прэпаратаў на класы. Іх можна разглядаць з пункту гледжання асаблівасцяў сінтэзу. Таксама, паколькі лячэнне рознымі статыны патрабуе прызначэння ў розных дозах, разумна ўвесці класіфікацыю на падставе рэкамендаваных дазовак. Класіфікацыя паводле пакаленьняў выглядае наступным так:

  • I пакаленне: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
  • II пакаленне: «Флувастатин».
  • III пакаленне: «Церивастатин», «Аторвастатин».
  • IV пакаленне: «Питавастатин», «Розувастатин».

Усе статыны дзеляцца на штучныя, сінтэзаваныя з сыравіны, і прыродныя. Да ліку апошніх ставіцца «Ловастатин», «Правастатин» і «Симвастатин». Сінтэтычнымі з'яўляюцца ўсе астатнія прэпараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» і «Питавастатин».

Класіфікацыя статыны у залежнасці ад доз прымянення

Усе прэпараты класа, у тым ліку статыны апошняга пакалення, разумна падзяліць на низкодозные (да 8 мг), среднедозные (10-40 мг) і высокадозной (40-80 мг). У прыватнасці:

  • высокадозной прэпараты ( «Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
  • среднедозные прэпараты ( «Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
  • низкодозные прэпараты ( «Питавастатин»).

Дадзеная класіфікацыя адлюстроўвае магчымасці прызначэння прэпаратаў і іх тэрапеўтычную шырату. У прыватнасці, высокадозной прэпараты аказваюць эфект у высокіх колькасцях, пры гэтым добра пераносяцца. Среднедозные прэпараты, акрамя «Розувастатина», горш пераносяцца ў высокіх дозах, але аказваюць добры эфект.

Среднедозный статыны «Розувастатин» пры неабходнасці можа прызначацца ў высокай дазавання (80 мг), хоць з-за досыць поўнага зніжэння агульнага халестэрыну і яго низкоплотной фракцыі гэтага часцяком не патрабуецца. «Питавастатин» і зусім патрабуе прызначэння ў мінімальных колькасцях, з-за чаго рызыкі яго пабочных рэакцый шматкроць ніжэй, чым у класавых аналагаў.

Гісторыя распрацоўкі і ўкаранення статыны

Гісторыя статыны вельмі неадназначная. Першапачаткова іх распрацоўка моцна тармазілася з-за няведання метабалізму халестэрыну і верагоднасці развіцця атэрасклерозу ў залежнасці ад узроўняў ліпідаў крыві. Прычым адразу гопохолестеринемические сродкі сінтэзавалі з мэтай інгібіравання мікрафлоры ў культурах плесневых грыбоў, прызначаных для атрымання чыстых пеніцылінам. Адкрыццё антихолестеринового дзеянні шэрагу рэчываў, продуціруемых грыбамі, і дало магчымасць даследаванні статыны.

Першым статыны стаў компактин, так і не ўведзены ў клінічную практыку з-за мноства процілеглых меркаванняў аб яго эфектах. Ён быў выдзелены з культуры Penicillium cetrinium. Затым з культуры Monascus ruber быў выдзелены монаколин Да, запатэнтаваны ў лютым 1979 года. У чэрвені 79-га запатэнтавалі і мевинолин, які пазней стаў насіць назву «Ловастатин». Гэты прэпарат ўжываўся ў клініцы, пасля яго былі вылучаныя або сінтэзаваны статыны апошняга пакалення.

Мноства процілеглых меркаванняў тармазіла развіццё статыны, пасля чаго было вырашана правесці маштабныя клінічныя тэсты. На сённяшні дзень самым буйным і карысным стала даследаванне Scandinavian Simvastatin Survival Study. Скарочаным яго назвай з'яўляецца «4S». Яно ў поўнай меры абвергла магчымасць развіцця канцэрагенных захворванняў, звязаных з прыёмам прэпаратаў, і даказала, што іх прымяненне пэўна павышае працягласць жыцця і зніжае частату вострых каранарных паталогій.

Тэзісы на карысьць статыны

Пры першапачатковай канцэнтрацыі агульнага халестэрыну 7,4 ммоль / л тэрапія статыны і дасягненне ўзроўню 5,4 ммоль / л пэўна памяншае рызыку фатальнага сардэчна-судзінкавага падзеі на 40% у бліжэйшыя 5 гадоў. У шэрагу іншых даследаванняў было даказана, што зніжэнне ўзроўню агульнага халестэрыну за ўсё на 1 ммоль / л на адну пятую зніжае верагоднасць каранарнага трамбозу і, такім чынам, інфаркту альбо інсульту.

Разглядаючы статыны, за і супраць якіх выказваецца шмат спецыялістаў і пацыентаў, можна зразумець наступныя факты: прызначаць прэпараты можна ўжо ва ўзросце 40 гадоў і старэй, а зніжэнне рызык захворванняў сэрца - гэта рацыянальная тактыка падаўжэння жыцця. І паколькі на статыны цана дастаткова даступная, то гэтыя лекавыя сродкі, якія даказалі сваю эфектыўнасць, можна прымаць без шкоды ўласным бюджэце. Зразумела, статыны апошняга пакалення нашмат даражэй, хоць той жа «Розувастатин», у прынцыпе, цалкам па кішэні пацыенту. А найбольш таннай яго формай з'яўляецца прэпарат «Мертенил».

Параўнальная характарыстыка: за і супраць

Ацэньваючы статыны, за і супраць іх выказацца вельмі проста. Аргументамі "за" з'яўляюцца асаблівасці іх тэрапеўтычнага дзеяння: зніжэнне халестэрыну крыві і яго низкоплотной фракцыі, прадухіленне рызык вострых падзей і дапамогу ў іх лячэнні. Аднак у такіх прэпаратаў, як статыны, супрацьпаказанні таксама ёсць. Існуюць і пабочныя эфекты, опосредует аргументы супраць прымянення.

Пры тэрапіі статыны існуе рызыка міяпатыі. Верагодна, ён апасродкаванай прыгнётам сінтэзу халестэрыну, які патрэбны цягліцам. Частата дадзенага эфекту гранічна нізкая, хоць яна павялічваецца пры сумесным прыёме з іншымі гиполипидемическими сродкамі. Таксама маецца рызыка развіцця анкалагічнай паталогіі печані, хоць верагоднасць такой хваробы, як паказалі апошнія даследаванні, надзвычай нізкая. Пры гэтым даказаны і факт таго, што анкалагічныя захворванні былі справакаваныя іншымі фактарамі. Значыць, у прэпаратаў групы "статыны" супрацьпаказанні павінны забараняць сумесны прыём дадзеных лекаў з іншымі сродкамі, спрыяльнымі зніжэння канцэнтрацыі тлушчаў у клетках.

Кошт статыны апошняга пакалення

На статыны апошняга пакалення цэны розныя, хоць за іх эфекты варта плаціць. Іншае пытанне толькі ў тым, што вынікаў іх дзеянні можна дасягнуць і з ужываннем больш танных класавых аналагаў ранніх пакаленняў. У прыватнасці, на самы распаўсюджаны статыны IV пакалення «Розувастатин» кошт прыкладна такая:

  • 600 рублёў за таблеткі па 40 мг;
  • 400-450 на таблеткі па 20 мг;
  • 300-350 за таблеткі па 10 мг;
  • 200 рублёў за 5 мг.

Ўпакоўка змяшчае 30 таблетак, якіх дастаткова для месячнага курсу тэрапіі, тады як на месячнае лячэнне «Питавастатином» кошты прыкладна наступныя:

  • таблеткі па 1 мг каштуюць каля 700-750 рублёў;
  • таблеткі па 2 мг - каля 1000 рублёў;
  • таблеткі па 4 мг - каля 1500 рублёў.

Выбар паміж «Питавастином» і «Розувастатином» засноўваецца на чатырох крытэрах: цэнавы фактар, хуткасць зніжэння ліпапратэінаў нізкай шчыльнасці, паўната павышэння высакашчыльнага ліпапратэінаў, бяспека. Па хуткасці зніжэння халестэрыну і павышэння ЛВП, а таксама па цане лепшым выглядае «Розувастатин», тады як больш бяспечным тэарэтычна з'яўляецца «Питавастатин».

Апошні ўдвая даражэй у параўнанні з «Розувастатином». Тым не менш ёсць магчымасць прымянення і іншых, больш танных статыны. Самым эканамічна выгадным раней з'яўляўся «Симвастатин». Зараз яго змяніў «Аторвастатин», які заканамерна замяняецца «Розувастатином» (яго кошт абавязкова будзе падаць). І калі на статыны апошняга пакалення цэны бываюць непад'ёмнымі для пацыентаў, то варта разгледзець магчымасць лячэння «Аторвастатином» або «Симвастатином». Дарэчы, больш за ўсё даследаванняў праведзена з «Аторвастатином».

Довады на карысць прымянення статыны пажылымі людзьмі

Раней клініцысты неахвотна прызначалі статыны пацыентам старэйшыя за 75 гадоў. Прычынай з'яўляліся наступныя фактары:

  • прыём некалькіх прэпаратаў іншых класаў;
  • ўзаемнае нежаданне дадання яшчэ аднаго класа медыкаментаў;
  • адсутнасць ці нізкая комплаэнтность лячэння;
  • нежаданне саміх пацыентаў купляць статыны і карыстацца імі з-за неразумення іх эфектаў.

Шэраг даследаванняў, праведзеных з "Симвастатином", "Правастатином" і "Аторвастатином" даказаў пэўнае зніжэнне смяротнасці ў пацыентаў старэйшыя за 75 гадоў. Прычым памяншэнне паказчыкаў смяротнасці было яшчэ вышэй, чым у пацыентаў ва ўзроставых групах 55-65 і 65-75 гадоў. Таму для прэпаратаў гэтай катэгорыі (статыны) водгукі спецыялістаў адназначна пацвярджаюць адзін факт.

Гэтыя лекі могуць і павінны прымацца ў познім узросце незалежна ад таго, ці здараліся раней вострыя сасудзістыя парушэнні. І пацыентам, якім сапраўды важныя пытанні зніжэння рызыкі сваёй смерці ад інфаркту міякарда або інсульту, трэба зразумець, што калі прэпарат эфектыўны і бяспечны, то яго прымаць адназначна варта. Тым больш што лячэнне статыны стала даступней і будзе такім і далей.

Характарыстыка водгукаў ад статыны апошніх пакаленняў

Водгукі пацыентаў пры ацэнцы якасці канкрэтнага дженеріков статыны ня паказальныя, таму як імі не адчуваецца істотных зменаў ад прыёму прэпаратаў. Паляпшэнне ліпіднага профілю крыві не праяўляецца на самаадчуванні і не мае вонкавых прыкмет. Яго распазнаюць толькі па липидограмме. Таму пры ацэнцы статыны разумна кіравацца водгукамі спецыялістаў. Прычым пра прэпараты, у якіх дзеючым рэчывам з'яўляецца питавастатин, айчынныя спецыялісты не могуць адклікацца.

У клінічнай практыцы ў СНД «Питавастатин» з-за высокага кошту і па прычыне наяўнасці «Розувастатина» і яго дженеріков не ўжываецца. У прэпаратаў «Розувастатина», якія паказваюцца вышэй, хуткае дзеянне: ліпідны профіль нармалізуецца за 1-2 месяцы. У «Аторвастатина» гэты час у паўтара разы больш. Таксама джынэрыкі «Розувастатина» больш бяспечныя, так як метаболізіруется двума відамі цытахром. На дадзены момант гэтая інфармацыя, узятая з водгукаў спецыялістаў, гуляе найважную ролю ў выбары статыны ў канкрэтных клінічных сітуацыях.

Агульныя высновы аб статыны апошніх пакаленняў

Прэпараты «Питавастатин» і «Розувастатин» з'яўляюцца самымі сучаснымі з ліку прадстаўнікоў класа статыны, для якога сабрана вялікая доказная база. Іх эфекты ў цэлым аналагічныя такім у «Аторвастатина», аднак ёсць і адрозненні. «Питавастатин» і «Розувастатин» дазваляюць дасягаць мэтавых узроўняў халестэрыну, а таксама ліпапратэінаў нізкай шчыльнасці ў больш нізкай дазоўцы, чым «Аторвастатин».

Акрамя паказаных вышэй пераваг статыны апошніх пакаленняў важны і яшчэ адзін аспект. А менавіта: пры лячэнні «Питавастатином» і «Розувастатином» назіраецца больш хуткая нармалізацыя ліпідаў крыві і ліквідацыю гомоцистеинемии. Гэта важна як у выпадку вострай каранарнай паталогіі, так і пры хранічнай ішэмічнай хваробы, справакаванай каранарным атэрасклерозам. Бяспеку выкарыстання статыны вышэй, чым кардиоформ ацэтыльсаліцылавай кіслаты. Тым не менш наяўнасць супрацьпаказанняў забараняе іх прымяненне пэўным кантынгентам пацыентаў (гл. Агульныя супрацьпаказанні).

прыклады прэпаратаў

Лекі, якія змяшчаюць «Розувастатин», выпускаюцца пад наступнымі таварнымі найменнямі: «АКОРТ», «Розистарк», «Розукард», «Розарт», «Мертенил», «Розулип», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Усе гэтыя прэпараты з'яўляюцца джынэрыкі «Крестора», які стаў першым розувастатином. Прэпарат, у якім дзеючым рэчывам з'яўляецца питавастатин, зарэгістраваны як «Livalo». Яго джынэрыкі з'яўляюцца «Pitavas» і «Pivasta». У СНД яны не сустракаюцца, хоць зарэгістраваныя ў фармакапеі.

рэзюмэ

У адпаведнасці з эфектамі прэпаратаў класа і праведзенымі аналізамі эфектыўнасці іх прызначэння, прымяненне статыны з'яўляецца апраўданым для стабілізацыі атэрасклератычнай бляшкі і папярэджання яе надрыву. Таксама яны прымяняюцца для зніжэння інтэнсіўнасці развіцця атэрасклерозу, аказваючы ўздзеянне на ліпідны профіль сыроваткі крыві. Як вынік, дадзены клас прэпаратаў сапраўды неабходны ў кардыялогіі. А якасныя статыны апошняга пакалення ўжо з'яўляюцца эфектыўнымі сродкамі папярэджання фатальных каранарных трамбозаў.

Similar articles

 

 

 

 

Trending Now

 

 

 

 

Newest

Copyright © 2018 be.delachieve.com. Theme powered by WordPress.