Антилейкотриеновые прэпараты новага пакалення: пералік лепшых

Антилейкотриеновые прэпараты ўяўляюць сабой новы клас сродкаў, якія памяншаюць запаленчыя працэсы, якія маюць інфекцыйную або алергічную этыялогію.

Для таго каб разумець прынцып дзеяння падобных прэпаратаў, варта разабрацца ў тым, што ўяўляюць сабой лейкотриены.

Лейкотриены

З'яўляюцца медыятара запаленчых працэсаў. Па сваёй хімічнай структуры яны з'яўляюцца тлустымі кіслотамі, якія ўтвораны арахидоновой кіслатой.

Лейкотриены прымаюць удзел у працэсе развіцця бранхіяльнай астмы. Гэтак жа як і гістамін, яны з'яўляюцца медыятарам алергічных рэакцый неадкладнага тыпу. Гістамін здольны выклікаць імклівы, але кароткачасовы спазм бронх, а лейкотриены выклікаюць адтэрмінаванай і больш працяглы спазм.

Як класіфікуюцца антилейкотриеновые прэпараты?

У цяперашні час класіфікаваны наступныя лейкотриены: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Сінтэз лейкотриенов адбываецца з арахидоновой кіслаты. Яна пад уздзеяннем 5-липоксигеназы пераходзіць у лейкотриен A _4. Пасля гэтага адбываецца каскадная рэакцыя, у выніку якой утвараюцца наступныя лейкотриены B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. Канчатковы прадукт такой рэакцыі - ЛТЕ _4.

Устаноўлена, што ЛТЕ _4, D _4, E ₄ здольныя выклікаць бронхоконстрикторный эфект, павышаць сакрэцыю слізі, могуць спрыяць развіццю азызласці, тармазіць мукоцилиарный кліранс.

B _4, D _4, E ₄ маюць хемотаксическую актыўнасць, гэта значыць могуць прыцягваць нейтрофілов і эозінофілы ў зону запаленчага працэсу.

Навукоўцы даказалі, што лейкотриены прадукаваць макрофагов, гладкімі клеткамі, эозінофілов, нейтрофілов, Т-лімфацытамі, якія прымаюць непасрэдны ўдзел у рэакцыі запаленчага характару. Антилейкотриеновые прэпараты пры бранхіяльнай астме часта ўжываюць.

Пасля таго як клеткі ўступілі ў кантакт з алергенам і адбылося астуджэнне дыхальных шляхоў альбо пасля фізічнай нагрузкі, актывуецца сінтэз ЛТ. Гэта значыць сінтэз пачынаецца, калі павялічваецца осмолярность бранхіяльнага змесціва.

Чатыры групы прэпаратаў

У цяперашні час вядома ўсяго чатыры групы антилейкотриеновых прэпаратаў:

1. «Зилеутон», які з'яўляецца прамым інгібітараў 5-липооксигеназы.
2. Прэпараты, якія з'яўляюцца інгібітарамі ФЛАП, папераджальнымі працэс звязвання дадзенага бялку з арахидоновой кіслатой.
3. «Зафирлукаст», «Побилукаст», «Монтелукаст», «Пранлукаст», «Верлукаст», якія з'яўляюцца антаганістамі рэцэптараў сульфидопептидных лейкотриенов.
4. Прэпараты, якія з'яўляюцца антаганістамі рэцэптараў лейкотриена У _4.

Найбольш даследаванымі з'яўляюцца антилейкотриеновые прэпараты першай групы і сродкі трэцяй групы. Разгледзім прадстаўнікоў гэтых груп трохі падрабязней.

«Зилеутон»

«Зилеутон» з'яўляецца зварачальным інгібітараў 5-липооксигеназы. Ён здольны прыгнятаць працэс адукацыі сульфидопептидных ЛТ і ЛТ У _4. Прэпарат можа аказваць бронхорасширяющее ўздзеянне працягласцю да пяці гадзін. Таксама ён здольны папярэдзіць узнікненне бранхіяльнага спазму, які з'яўляецца следствам ўздзеяння халоднага паветра ці "аспірын".

Шматлікія даследаванні даказваюць, што «Зилеутон», прызначаны пацыентам, якія пакутуюць ад бранхіяльнай астмы на працягу ад аднаго да шасці месяцаў, здольны знізіць патрэбнасць хворага ў інгаляцыі β2-адреномиметиков і глюкакартыкоідаў. Аднакратны прыём «Зилеутона» папярэджвае ўзнікненне чхання і абцяжаранае насавое дыханне ў тых пацыентаў, якія пакутуюць алергічных рінітом пасля ўвядзення алергена назальный.

Шасцітыднёвага тэрапія з ужываннем «Зилеутона» хворых атопіческій астмай паказвала значны вынік. Медыкі адзначаюць якаснае паніжэнне ўзроўню эозінофілов і нейтрофілов. Таксама зніжаўся фактар некрозу пухліны ў вадкасці лаважа бронхоальвеолярного тыпу пасля тэсту алергенам. Вось чым ўнікальныя антилейкотриеновые прэпараты, механізм дзеяння менавіта на гэтым заснаваны.

«Зилеутон» характарызуецца досыць кароткім тэрмінам, на працягу якога адбываецца яго полувыведенія. Гэта прадугледжвае, што прэпарат варта прымаць досыць часта, да чатырох разоў у суткі. Акрамя гэтага, «Зилеутон» здольны паніжаць кліранс тэафіліну. Гэта абавязкова трэба ўлічваць, калі мяркуецца паралельны прыём тэафіліну і «Зилеутона». Гэта значыць дозу першага варта знізіць. Калі «Зилеутон» прызначаецца на доўгі тэрмін, то варта ажыццяўляць кантроль ўзроўню пячоначных ферментаў.

Але ёсць антилейкотриеновые прэпараты новага пакалення, пералік іх прадстаўлены ніжэй.

Сродкі, якія з'яўляюцца антаганістамі сульфидопептидных лейкотриенов, ўяўляюць сабой высокоселективные канкурэнты і зварачальныя блокаторы рэцэптараў ЛТ D _4. Да такіх прэпаратаў ставяцца «Пранлукаст», «Зафирлукаст», «Монтелукаст».

«Аколат» ( «Зафирлукаст»)

«Зафирлукаст», ён жа «Аколат», з'яўляецца найбольш вывучаным прэпаратам дадзенай групы антилейкотриеновых рэчываў. Ён таксама валодае актыўнасцю бронхорасширяющей накіраванасці. Эфект трымаецца даволі працяглы час, да пяці гадзін. «Зафирлукаст» здольны папярэджваць працэс развіцця астматычны рэакцыі ў выпадку інгаляцыі алергенам. Яго эфектыўнасць даказаная і пры прафілактыцы спазму бронхаў, які правакуецца халодным паветрам, аспірынам, фізічнай нагрузкай, палютантамі. Дадзены лекавы прэпарат, а таксама прэпарат «Монтелукаст» здольныя ўзмацняць бронхолитическую актыўнасць β2-адреномиметиков.

«Аколат» ( «Зафирлукаст») валодае добрай ўсмоктвальнасць, пік яго канцэнтрацыі ў крыві дасягаецца па заканчэнні трох гадзін пасля яго прыёму. Перыяд яго полувыведенія трохі працягласць, чым у «Зилеутона», і складае 10 гадзін. Акрамя гэтага, ён не аказвае ўплыву на клірэнс тэафіліну. Прымаць дадзены прэпарат варта або за гадзіну да прыёму ежы, альбо па заканчэнні двух гадзін пасля яго, бо ежа значна памяншае яго здольнасць ўсмоктвання. Сродак пераносіцца пацыентамі даволі добра.

заключэнне

Антилейкотриеновые прэпараты пры алергіі можна выкарыстоўваць для дзяцей, аднак не раней, чым яны дасягнуць двухгадовага ўзросту. Пры дапамозе гэтых медыкаментаў ў дзяцей лечаць рэцыдывавальны бранхіт, алергічны рыніт, лёгкую бранхіяльную астму.