Інгібітары холинэстеразы: фармакалагічнае прымяненне

Як вядома, у нервовай сістэме маецца мноства сінапсаў. Яны неабходны для перадачы імпульсаў. У гэтым працэсе ўдзельнічаюць некалькі відаў медыятараў. Сярод іх - ацэтылхалін, норадреналіна, ГАМК, серотонін і т. Д. Медыятары (трансмітара) неабходныя для ажыццяўлення перадачы сігналаў паміж нейронамі. Акрамя таго, дзякуючы ім ажыццяўляецца ўзбуджэнне або тармажэнне мускулатуры. Пры розных паталогіях нервовай сістэмы праца нейратрансмітэраў можа парушацца. Гэта здараецца з прычыны атрафічных і дэгенератыўных працэсаў у галаўным мозгу. У гэтых выпадках ужываюць прэпараты, неабходныя для ўзмацнення або паслаблення перадачы сігналаў. Да падобнай фармакалагічнай групы ставяцца інгібітары холинэстеразы. Яны ўжываюцца пры міястэніі, неўрытах, Аміятрафічны склерозу, хваробы Альцгеймера, псіхічных паталогіях.

Дзеянне інгібітараў холинэстеразы

Інгібітары холинэстеразы - гэта медыцынскія прэпараты, якія шырока выкарыстоўваюцца ў неўралогіі і псіхіятрыі. Яны падзяляюцца на некалькі груп, кожная з якіх ужываецца ў канкрэтным выпадку. Дзеянне гэтых медыкаментаў заснавана на блакаванні холинэстеразы. Дадзены фермент маецца як у здаровых людзей, так і ў якія пакутуюць рознымі захворваннямі. Ён неабходны для расшчаплення нейрамедыятара - ацэтылхаліну. У выніку яго дзеяння трансмітар руйнуецца да холін і воцатнай кіслаты. Пры розных паталогіях галаўнога мозгу адбываецца паступовая атрафія кары. У выніку некаторыя структуры могуць цалкам разбурыцца, у тым ліку і холинэргическая сістэма. Акрамя атрафіі галаўнога мозгу, да гэтага прыводзяць дэгенератыўныя працэсы аутоіммунный, інфекцыйнай, віруснай прыроды. З-за разбурэння ядраў пярэдняга мозгу назіраецца выражаны недахоп нейрамедыятара - ацэтылхаліну. Каб як мага даўжэй не было дэфіцыту дадзенага рэчыва, неабходна ўздзейнічаць на фермент, разбуральны яго. З гэтай мэтай ужываюць інгібітары холинэстеразы. Дзякуючы ім актыўнасць нэўрамэдыятары можа захоўвацца на працягу некалькіх гадоў.

Інгібітары холинэстеразы: класіфікацыя прэпаратаў

Існуе некалькі відаў антихолинэстеразных прэпаратаў. Іх класіфікуюць па фармакалагічнага ўздзеяння на фермент. Некаторыя з іх блакуюць холинэстеразу незваротна, іншыя - часова. Вылучаюць 3 групы медыкаментаў. Сярод іх:

1. Зварачальныя блокаторы. Гэтыя інгібітары холинэстеразы ўздзейнічаюць на постсінаптычнай перадачу сігналу. Дзякуючы ім дзеянне фермента часова перарываецца. Да дадзенай групы адносяць акридины і пипередины.
2. Псевдонеобратимые блокаторы холинэстеразы. Механізм іх дзеяння складаецца ў злучэнні з онионовой часткай малекулы фермента. Акрамя гэтага, яны здольныя звязвацца з рэцэптарамі ацэтылхаліну. Падобнымі ўласцівасцямі валодае група карбамата.
3. Незваротныя інгібітары холинэстеразы. Прэпараты гэтай групы называюцца фосфороорганическими сродкамі. Прадстаўніком з'яўляецца медыкамент «Метрифонат».

Да групы акридинов ставяцца прэпараты «Такрил» і «Велнакрин». Прадстаўнікі карбамата - медыкаменты «Ривастигмин», «Эпистатигмин».

Сведчанні да ўжывання інгібітараў холинэстеразы

Інгібітары холинэстеразы выкарыстоўваюцца для лячэння цягліцавых захворванняў цэнтральнага генеза, атрафічных і дэгенератыўных паталогій мозгу. Акрамя таго, некаторыя медыкаменты выпускаюцца ў выглядзе кропель. Іх ужываюць пры падвышаным внутріглазное ціск - глаўкоме. Прэпараты, якія інгібіруе холинэстеразу зварачальна, прызначаюць для лячэння дэменцыі, хваробы Піка і Альцгеймера. Перавагу варта аддаць групе пиперединов, так як яны дзейнічаюць выбарча і маюць менш пабочных эфектаў. У апошні час паказанні да ўжывання медыкаментаў пашырыліся. Гэта звязана з больш дэталёвым вывучэннем іх уласцівасцяў. Да хвароб, пры якіх прызначаюць антихолинэстеразные прэпараты, адносяць міястэніі, Атона кішачніка, мышачную дыстрафію, бакавой Аміятрафічны склероз, параліч канечнасцяў дэгенерацыйна паходжання. Незваротныя інгібітары ўжываюць пры атручваннях.

Супрацьпаказанні да выкарыстання антихолинэстеразных прэпаратаў

Медыкаменты, якія адносяцца да гэтай групы, не прымяняюць пры сутаргавым сіндроме, гіперкінэз любой этыялогіі. Таксама яны проціпаказаныя пацыентам, якія пакутуюць цяжкай сардэчнай недастатковасцю, бранхіяльнай астмай, тырэятаксікозам. Непажадана прымаць антихолинэстеразные сродкі пры спадарожнай язвавай хваробы страўніка, энтэрыце. Медыкаменты не паказаныя цяжарным і якія кормяць жанчынам.

Інгібітары холинэстеразы: прэпараты выбару пры хваробы Альцгеймера

Хвароба Альцгеймера - гэта атрафічных паражэнне ЦНС, пры якім назіраецца Амнезія, расстройства асобы і дэменцыя. Навукоўцы ўсяго свету спрабуюць знайсці лекі ад гэтай паталогіі. Пры лёгкай і сярэдняй выяўленасці захворвання прэпаратам выбару з'яўляецца «Донепезил». Ён ставіцца да зварачальным інгібітарамі холинэстеразы, валодае выбарчым эфектам. Медыкамент ўжываюць з мэтай патагенетычным тэрапіі. Ён не здольны цалкам выгаіць пацыента, але запавольвае развіццё сімптомаў хваробы Альцгеймера.