Фторхінолонов: прэпараты, паказанні, супрацьпаказанні і пабочныя дзеянні

У апошнія гады ўсё часцей для лячэння розных інфекцый прымяняюцца сінтэтычныя антыбактэрыйныя прэпараты. Звязана гэта з тым, што многія мікраарганізмы выпрацоўваюць устойлівасць да антыбіётыкаў прыроднага паходжання. Акрамя таго, інфекцыйныя захворванні працякаюць ўсё цяжэй, і не заўсёды адразу можна вызначыць ўзбуджальніка. Таму ўзрастае патрэба ў антыбактэрыйных прэпаратах шырокага спектру дзеяння, да якіх былі б адчувальныя большасць мікраарганізмаў. Адной з груп самых эфектыўных лекаў з такімі ўласцівасцямі з'яўляюцца фторхінолонов. Прэпараты гэтыя атрымліваюцца сінтэтычным шляхам і шырока вядомыя з 80-х гадоў 20 стагоддзя. Клінічныя вынікі прымянення гэтых сродкаў даказалі, што яны больш эфектыўныя, чым большасць вядомых антыбіётыкаў.

Што такое група фторхінолонов

Антыбіётыкі - прэпараты, якія валодаюць антымікробнай актыўнасцю і часцей за ўсё маюць прыроднае паходжанне. Фармальна фторхінолонов да антыбіётыкаў не адносяцца. Гэта лекі сінтэтычнага паходжання, атрыманыя з хинолонов шляхам дадання атамаў фтору. У залежнасці ад іх колькасці валодаюць рознай эфектыўнасцю і перыядам вывядзення.

Трапляючы ў арганізм, прэпараты групы фторхінолонов размяркоўваюцца па ўсіх тканінах, трапляючы ў вадкасці, косці, пранікаючы праз плацэнту і гематоэнцефаліческій бар'ер, а таксама ў клеткі бактэрый. Яны валодаюць здольнасцю душыць працу галоўнага фермента мікраарганізмаў, без якога спыняецца сінтэз ДНК. Гэта унікальнае дзеянне прыводзіць да гібелі бактэрый.

Бо гэтыя лекі хутка размяркоўваюцца па арганізме, яны аказваюцца больш эфектыўнымі, чым большасць іншых антыбіётыкаў.

Супраць якіх мікраарганізмаў актыўныя фторхінолонов

Гэта прэпараты шырокага спектру дзеяння. Лічыцца, што яны эфектыўныя супраць большасці грамположительных і грамотріцательных бактэрый, мікоплазм, хламідій, мікабактэрый туберкулёзу, некаторых найпростых. Яны знішчаюць кішачную, сінегнойную і гемафільнай палачку, пнеўмакокі, сальманелы, шыгел, Лістэр, Менінгококк і іншыя. Адчувальныя да іх таксама ўнутрыклеткавых мікраарганізмы, з якімі складана справіцца іншымі прэпаратамі.

Неадчувальныя да гэтых лекамі толькі розныя грыбкі і вірусы, а таксама ўзбуджальнікі пранцаў.

Перавага выкарыстання гэтых прэпаратаў

Многія цяжкія і змешаныя інфекцыі могуць вылечыць толькі фторхінолонов. Прэпараты, якія ўжываюцца для гэтага раней, цяпер усё часцей становяцца неэфектыўнымі. А фторхінолонов ў параўнанні з імі лягчэй пераносяцца пацыентамі, хутка ўсмоктваюцца, і мікраарганізмы яшчэ не могуць выпрацаваць да іх ўстойлівасць. Акрамя таго, лекі гэтай групы маюць і іншыя перавагі:

• знішчаюць бактэрыі, а не аслабляюць іх;
• валодаюць шырокім спектрам дзеяння;
• пранікаюць ва ўсе органы і тканіны;
• прадухіляюць развіццё сэптычнага шоку;
• могуць спалучацца з іншымі антыбактэрыйнымі прэпаратамі;
• маюць працяглы перыяд вывядзення, што павышае іх эфектыўнасць;
• рэдка выклікаюць пабочныя дзеянні.

Якое дзеянне аказваюць фторхінолонов

Антыбіётыкі - прэпараты, якія выклікаюць мноства пабочных эфектаў. А цяпер яшчэ многія мікраарганізмы сталі неадчувальныя да такіх сродкаў. Таму фторхінолонов сталі выдатнай альтэрнатывай антыбіётыкаў у лячэнні інфекцыйных захворванняў. Яны валодаюць унікальным уласцівасцю спыняць прайграванне клетак бактэрый, што прыводзіць да іх канчатковай гібелі. Гэтым можна растлумачыць высокую эфектыўнасць прэпаратаў групы фторхінолонов. Да асаблівасцяў іх дзеянні ставіцца таксама высокая біодоступность. Яны за 2-3 гадзіны пранікаюць ва ўсе тканіны, органы і вадкасці чалавечага арганізма. Выводзяцца гэтыя прэпараты ў асноўным з мочой. І нашмат радзей, чым антыбіётыкі, выклікаюць пабочныя дзеянні.

Сведчанні да ўжывання

Антыбактэрыйныя прэпараты групы фторхінолонов шырока прымяняюцца пры ўнутрыбальнічных інфекцыях, цяжкіх інфекцыйных захворваннях дыхальных шляхоў і мочеполовой сістэмы. Нават такія сур'ёзныя інфекцыі, як сібірская язва, брушны тыф, сальманелёз, лёгка паддаюцца лячэнню. Імі можна замяніць большасць антыбіётыкаў. Эфектыўныя фторхінолонов для лячэння такіх захворванняў:

• хламидоза;
• ганарэі;
• інфекцыйнага прастатыту;
• цыстыту;
• піяланефрыту;
• брушнога тыфу;
• дызентэрыі;
• сальманелёзу;
• пнеўманіі ці хранічнага бранхіту;
• туберкулёзу.

Інструкцыя па ўжыванні гэтых прэпаратаў

Фторхінолонов часцей за ўсё выпускаюцца ў выглядзе таблетак для прыёму ўнутр. Але ёсць раствор для нутрацягліцавага ўвядзення, а таксама кроплі ў вочы і ў вушы. Каб атрымаць патрэбны тэрапеўтычны эфект, неабходна выконваць усе рэкамендацыі ўрача па дазоўцы і асаблівасцям прыёму прэпаратаў. Таблеткі абавязкова трэба запіваць вадой. Важна вытрымліваць неабходны інтэрвал паміж прыёмам двух доз. Калі атрымалася так, што адзін раз прыём прэпарата прапушчаны, трэба прыняць лекі як мага хутчэй, але не адначасова з наступнага дозай.

Пры прыёме прэпаратаў групы фторхінолонов неабходна выконваць рэкамендацыі лекара наконт спалучальнасці іх з іншымі лекамі, бо некаторыя з іх могуць як зніжаць антыбактэрыяльны эфект, так і павышаць магчымасць развіцця пабочных дзеянняў. Не рэкамендуецца падчас лячэння працяглы час знаходзіцца пад прамымі сонечнымі прамянямі.

Асаблівыя ўказанні да прыёму

Цяпер найбольш бяспечнымі бактэрыцыднымі сродкамі лічацца фторхінолонов. Прэпараты гэтыя прызначаюцца шматлікім катэгорыям пацыентаў, якім проціпаказаныя іншыя антыбіётыкі. Але ўсё ж пэўныя абмежаванні да іх ужывання ёсць. Забароненыя фторхінолонов ў такіх выпадках:

• дзецям да 3 гадоў, а для некаторых прэпаратаў новага пакалення - да 2 гадоў, але ў дзіцячым і падлеткавым узросце яны ўжываюцца толькі ў крайніх выпадках;
• падчас цяжарнасці і кармленні грудзьмі дзіцяці;
• пры атэрасклерозе сасудаў галаўнога мозгу;
• пры індывідуальнай непераноснасці кампанентаў прэпаратаў.

Пры прызначэнні фторхінолонов сумесна з антицидными сродкамі іх эфектыўнасць зніжаецца, таму патрэбен перапынак у некалькі гадзін паміж імі. Калі ж ужываць гэтыя сродкі разам з метилксантинами ці прэпаратамі жалеза, то павышаецца таксічны эфект хинолонов.

Магчымыя пабочныя дзеянні

З усіх антыбактэрыйных сродкаў лягчэй за ўсё пераносяцца фторхінолонов. Прэпараты гэтыя могуць зрэдку выклікаць толькі такія пабочныя дзеянні:

• болі ў жываце, пякотку, засмучэнні кішачніка;
• галаўныя болі, галавакружэнне;
• парушэнні сну;
• курчы, дрыжыкі ў цягліцах;
• зніжэнне зроку ці слыху;
• тахікардыю;
• парушэнне функцый печані або нырак;
• грыбковыя захворванні скуры і слізістых;
• павышаную адчувальнасць да ўльтрафіялетавага апрамянення.

класіфікацыя фторхінолонов

Зараз існуе чатыры пакаленні прэпаратаў гэтай групы. Іх пачалі сінтэзаваць у 60-я гады, але вядомасць яны атрымалі толькі ў канцы стагоддзя. Вылучаюць 4 групы фторхінолонов ў залежнасці ад часу з'яўлення і эфектыўнасці.

• Першае пакаленне - гэта сродкі з нізкай эфектыўнасцю супраць грамположительных бактэрый. Да гэтых фторхінолонов ставяцца прэпараты, якія змяшчаюць аксалінавую або налидиксовую кіслаты.
• Прэпараты другога пакалення актыўныя супраць бактэрый, неадчувальнасць да пеніцыліну. Яны дзейнічаюць таксама на атыповыя мікраарганізмы. Часта пры цяжкіх інфекцыях дыхальных шляхоў і стрававальнага гасцінца прымяняюцца гэтыя фторхінолонов. Прэпараты да гэтай групы ставяцца такія: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» і іншыя.
• Фторхінолонов 3 пакалення яшчэ называюць рэспіраторныя, так як яны асабліва эфектыўныя супраць інфекцый верхніх і ніжніх дыхальных шляхоў. Гэта «Спарфлоксацин» і «Левафлаксацын».
• 4 пакаленне лекаў гэтай групы з'явілася нядаўна. Яны актыўныя супраць анаэробных інфекцый. Пакуль распаўсюджаны ўсяго адзін прэпарат - «моксіфлаксацыну».

Прэпараты 1 і 2 пакалення фторхінолонов

Першыя згадкі пра прэпараты гэтай групы можна сустрэць у 60-х гадах 20 стагоддзя. Спачатку ўжываліся супраць інфекцый палавых шляхоў і кішачніка такія фторхінолонов. Прэпараты, спіс якіх вядомы зараз толькі лекарам, так як яны ўжо амаль не ўжываюцца, валодалі нізкай эфектыўнасцю. Гэта лекі на аснове налидиксовой кіслаты: «негр», «Невиграмон». Гэтыя прэпараты першага пакалення называліся хинолонами. Яны выклікалі шмат пабочных дзеянняў, і многія бактэрыі былі да іх неадчувальныя.

Але даследаванні гэтых прэпаратаў працягнуліся, і праз 20 гадоў з'явіліся фторхінолонов 2 пакаленні. Яны атрымалі свае назвы за кошт увядзення ў малекулу хинолона атамаў фтору. Гэта павялічыла эфектыўнасць прэпаратаў і паменшыла колькасць пабочных эфектаў. Да другога пакаленню фторхінолонов адносяцца:

• «Ципрофлоксацин», вядомы яшчэ пад назвамі «Ципробай» або «Ципринол»;
• «Норфлоксацин», або «Нолицин».
• «Офлоксацин», які можна набыць па назвай «Офлоксин» або «Таривид».
• «Пефлоксацин», або «Абактал».
• «Ломефлоксацин», або «Максаквин».

Прэпараты 3 і 4 пакалення

Даследаванні гэтых прэпаратаў працягнуліся. І цяпер найбольш эфектыўнымі лічацца сучасныя фторхінолонов. Пералік прэпаратаў 3 і 4 пакалення яшчэ не моцна вялікі, так як не ўсе яшчэ прайшлі клінічныя выпрабаванні і дапушчаны да прымянення. Яны валодаюць высокай эфектыўнасцю і здольнасцю хутка пранікаць ва ўсе органы і тканіны. Таму гэтыя прэпараты прымяняюцца пры цяжкіх інфекцыях дыхальных шляхоў, мочеполовой сістэмы, стрававальнага гасцінца, скуры і суставаў. Да іх ставяцца «Левафлаксацын», вядомы яшчэ як «Таваник». Ён эфектыўны нават для лячэння сібірскай язвы. Да прэпаратаў чацвёртага пакалення фторхінолонов ставіцца «моксіфлаксацыну» (ці «Авелокс»), які актыўны супраць анаэробных бактэрый. Гэтыя новыя сродкі пазбаўленыя большинтва недахопаў іншых прэпаратаў, лягчэй пераносяцца пацыентамі і больш эфектыўныя.

Фторхінолонов - гэта адны з самых эфектыўных сродкаў для лячэння цяжкіх інфекцыйных захворванняў. Але ўжываць іх можна толькі пасля прызначэння лекара.