Амінагліказіды: прэпараты (спіс, назвы, класіфікацыя, інструкцыя па ўжыванні)

З'яўленне на фармакалагічным рынку новых антыбіётыкаў, якія валодаюць шырокім спектрам ўздзеяння, такіх як фторхінолонов, цефалоспорины, прывяло да таго, што лекары сталі вельмі рэдка прызначаць амінагліказіды (прэпараты). Спіс медыкаментаў, якія ўваходзяць у дадзеную групу, досыць шырокі, і ўключае гэтак вядомыя лекі, як «Пеніцылін», «гентаміцін», «амікацін». Да сённяшняга дня ў рэанімацыйных і хірургічных аддзяленнях найбольш запатрабаванымі застаюцца прэпараты менавіта аминогликозидного шэрагу.

Кароткая характарыстыка групы

Амінагліказіды - прэпараты (спіс лекаў разгледзім ніжэй), якія адрозніваюцца паўсінтэтычныя або прыродным паходжаннем. Дадзеная група антыбіётыкаў валодае хуткім і магутным бактэрыцыдным уздзеяннем на арганізм.

Медыкаментах уласцівы шырокі спектр дзеянні. Іх антымікробная актыўнасць ярка выяўлена ў дачыненні да грамотріцательных бактэрый, але значна зніжаецца ў барацьбе з грамположительными мікраарганізмамі. І зусім неэфектыўныя амінагліказіды ў дачыненні да анаэробов.

Дадзеная група прэпаратаў вырабляе выдатны бактэрыцыдны эфект дзякуючы здольнасці незваротна прыгнятаць сінтэз бялку ў адчувальных мікраарганізмаў на ўзроўні рыбасом. Медыкаменты праяўляюць актыўнасць у дачыненні як размнажальных, так і клетак, якія знаходзяцца ў стане спакою. Ступень актыўнасці антыбіётыкаў цалкам залежыць ад іх канцэнтрацыі ў сыроватцы крыві пацыента.

Група амінагліказідаў ўжываецца на сённяшні дзень досыць абмежавана. Гэта звязана з высокай таксічнасцю дадзеных медыкаментаў. Часцей за ўсё пакутуюць ад такіх лекаў ныркі і органы слыху.

Важная асаблівасць дадзеных сродкаў заключаецца ў немагчымасці іх пранікнення ўнутр жывой клеткі. Такім чынам, амінагліказіды зусім нямоглыя ў барацьбе з ўнутрыклеткавых бактэрыямі.

Перавагі і недахопы

Дадзеныя антыбіётыкі шырока прымяняюцца, як вышэй паказвалася, у хірургічнай практыцы. І гэта невыпадкова. Медыкі падкрэсліваюць мноства добрых якасцяў, якімі валодаюць амінагліказіды.

Дзеянне прэпаратаў на арганізм адрозніваецца такімі станоўчымі момантамі:

• высокай антыбактэрыйнай актыўнасцю;
• адсутнасцю балючай рэакцыі (пры ін'екцыйным увядзенні);
• рэдкім узнікненнем алергіі;
• здольнасцю знішчаць якія размножваюцца бактэрыі;
• узмоцненым тэрапеўтычным эфектам пры спалучэнні з бэта-лактамным антыбіётыкамі;
• высокай актыўнасцю ў барацьбе з небяспечнымі інфекцыямі.

Аднак разам з апісанымі вышэй перавагамі дадзеная група медыкаментаў валодае і недахопамі.

Мінусамі амінагліказідаў з'яўляюцца:

• нізкая актыўнасць прэпаратаў пры адсутнасці кіслароду або ў кіслай асяроддзі;
• дрэннае пранікненне асноўнага рэчыва ў вадкасці арганізма (жоўць, спіннамазгавую вадкасць, мокроту);
• з'яўленне мноства пабочных эфектаў.

класіфікацыя медыкаментаў

Існуе некалькі класіфікацый.

Так, улічваючы паслядоўнасць ўвядзення ў медыцынскую практыку амінагліказідаў, вылучаюць наступныя пакаленні:

1. Першымі лекамі, што выкарыстоўваюцца для барацьбы з інфекцыйнымі хваробамі, сталі «стрэптаміцын», «Мономицин», «неоміцін», «Канамицин», «Паромомицин».
2. Да другога пакаленню ставяцца больш сучасныя амінагліказіды (прэпараты). Спіс лекаў: «гентаміцін», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
3. У дадзеную групу ўваходзяць паўсінтэтычныя медыкаменты, такія як «амікацін», «Изепамицин».

Па спектры дзеянні і ўзнікненню рэзістэнтнасці класіфікуюць некалькі інакш амінагліказіды.

Пакалення медыкаментаў вылучаюць наступныя:

1. Да 1 групе адносяць такія прэпараты: «стрэптаміцын», «Канамицин», «Мономицин», «неоміцін». Гэтыя медыкаменты дазваляюць змагацца з ўзбуджальнікамі сухотаў і некаторымі атыповыя бактэрыямі. Аднак супраць мноства грамотріцательных мікраарганізмаў і стафілакокаў яны аказваюцца нямоглыя.

2. Прадстаўнік другога пакалення амінагліказідаў - гэтыя лекі «гентаміцін». Яго адрознівае вялікая антыбактэрыйная актыўнасць.

3. Больш дасканалыя лекі. Яны валодаюць высокай антыбактэрыйнай актыўнасцю. Ўжываюць супраць клебисиеллы, энтеробактера, сінегнойную палачкі менавіта трэцяга пакалення амінагліказіды (прэпараты). Спіс медыкаментаў такі:

- «Сизомицин»;

- «амікацін»;

- «Тобрамицин»;

- «Нетилмицин».

4. Да чацвёртай групы адносяць прэпарат «Изепамицин». Яго адрознівае дадатковая здольнасць эфектыўна змагацца з цитобактером, аэромонасом, нокардиями.

У медыцынскай практыцы распрацавана яшчэ адна класіфікацыя. Яна заснавана на ўжыванні лекаў у залежнасці ад клінікі захворвання, характару інфекцыі, а таксама спосабу ўжывання.

Такая класіфікацыя амінагліказідаў выглядае наступным чынам:

1. Лекі для сістэмнага ўздзеяння, якiя ўводзяцца ў арганізм парэнтэральных (ін'екцыйна). Для тэрапіі бактэрыяльных гнойных інфекцый, якія праходзяць у цяжкіх формах, справакаваных ўмоўна-патагеннымі анаэробнымі мікраарганізмамі, прызначаюць такія лекі: «гентаміцін», «амікацін», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лячэнне небяспечных моноинфекций, у аснове якіх ляжаць облигатные патогены, эфектыўна пры ўключэнні ў тэрапію прэпаратаў «стрэптаміцын», «Гентомицин». Пры микобактериозах выдатна дапамагаюць медыкаменты «амікацін», «стрэптаміцын», «Канамицин».
2. Прэпараты, якія выкарыстоўваюцца выключна ўнутр пры спецыяльных паказаньнях. Такімі з'яўляюцца: «Паромицин», «неоміцін», «Мономицин».
3. Медыкаменты для мясцовага прымянення. Іх выкарыстоўваюць для тэрапіі гнойных бактэрыяльных інфекцый у отарыналарынгалогіі і афтальмалогіі. Для мясцовага ўздзеяння распрацаваны прэпараты «гентаміцін», «Фрамицетин», «неоміцін», «Тобрамицин».

Паказанні да прызначэння

Прымяненне амінагліказідаў мэтазгодна для знішчэння самых розных аэробных грамотріцательных узбуджальнікаў. Медыкаменты могуць выкарыстоўвацца ў якасці монотерапіі. Нярэдка іх спалучаюць з бэта-лактамами.

Амінагліказіды прызначаюць для лячэння:

• шпітальных інфекцый разнастайнай лакалізацыі;
• гнойных пасляаперацыйных ускладненняў;
• интраабдоминальных інфекцый;
• сепсісу;
• інфекцыйных эндакардытам ;
• піяланефрыту, якія праходзяць у цяжкіх формах;
• інфіцыраваных апёкаў;
• бактэрыяльных гнойных менінгітаў;
• туберкулёзу;
• небяспечных інфекцыйных хвароб (чумы, бруцэлёз, тулярэміі);
• сэптычнага артрыту, справакаванага грамотріцательных бактэрый;
• інфекцый мачавыводзячых шляхоў;
• афтальмалагічныя захворванняў: блефаритов, бактэрыяльных кератытаў, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеітаў, дакриоциститов;
• оториноларингологических хвароб: вонкавых атытаў, ринофарингитов, рінітом, сінусітов;
• протозойных інфекцый.

пабочныя эфекты

На жаль, падчас тэрапіі дадзенай катэгорыяй лекаў пацыент можа адчуць на сабе цэлы шэраг непажаданых уздзеянняў. Самы галоўны недахоп медыкаментаў - гэта высокая таксічнасць. Менавіта таму толькі доктар павінен прызначаць хвораму амінагліказіды.

Пабочныя эфекты могуць выяўляцца:

1. Ототоксичностью. Пацыенты скардзяцца на зніжэнне слыху, з'яўленне звону, шуму. Нярэдка яны паказваюць на заложенность вушэй. Часцей за ўсё такія рэакцыі назіраюцца ў пажылых, у людзей, першапачаткова якія пакутуюць ад парушэнняў слыху. Падобныя рэакцыі развіваюцца ў хворых пры працяглай тэрапіі або прызначэнні высокіх доз.
2. Нефратаксічных. У пацыента з'яўляецца моцная смага, змяняецца колькасць мачы (можа як павялічвацца, так і зніжацца), павышаецца ўзровень у крыві креатініна, паніжаецца клубочковой фільтраванні. Падобная сімптаматыка ўласцівая людзям, якія пакутуюць ад парушэнняў функцыянавання нырак.
3. Нейромышечной блакадай. Часам падчас тэрапіі прыгнятаецца дыханне. У некаторых выпадках нават назіраецца параліч дыхальных цягліц. Як правіла, такія рэакцыі ўласцівыя пацыентам з неўралагічнымі захворваннямі альбо з парушанай працай нырак.
4. Вестыбюлярны засмучэннямі. Яны праяўляюцца парушэннем каардынацыі, галавакружэннямі. Вельмі часта такія пабочныя эфекты з'яўляюцца пры прызначэнні хвораму прэпарата «стрэптаміцын».
5. Неўралагічнымі парушэннямі. Можа з'явіцца парэстэзіі, энцэфалапатыя. Часам тэрапія суправаджаецца паразай глядзельнага нерва.

Вельмі рэдка амінагліказіды выклікаюць алергічныя праявы, такія як скурная сып.

супрацьпаказанні

Апісваныя медыкаменты валодаюць некаторымі абмежаваннямі да ўжывання. Часцей за ўсё проціпаказаныя амінагліказіды (назвы якіх былі прыведзены вышэй) пры такіх паталогіях або станах:

• індывідуальнай гіперчувствітельності;
• парушэнні вылучальнай функцыі нырак;
• засмучэннях слыху;
• развіцці нейтропенических цяжкіх рэакцый;
• вестыбюлярных парушэннях;
• міястэніі, батулізме, паркінсанізме;
• прыгнечанай дыханні, ступары.

Акрамя таго, не варта ўжываць іх для лячэння, калі ў анамнезе хворага мелася негатыўная рэакцыя на любы медыкамент з гэтай групы.

Разгледзім найбольш запатрабаваныя амінагліказіды.

«Амікацін»

Прэпарат адрозніваецца выяўленым бактэрыастатычнае, бактэрыцыдным і супрацьтуберкулёзнага уздзеяннем на чалавечы арганізм. Ён праяўляе высокую актыўнасць у барацьбе з многімі грамположительными і грамотріцательных бактэрый. Так сведчыць да прэпарата «амікацін» інструкцыя па ўжыванні. Ўколы эфектыўныя ў тэрапіі стафілакокаў, стрэптакокаў, пневмококков, сальманел, кішачнай палачкі, мікабактэрый туберкулёзу.

Лекі не здольна ўсмоктвацца праз ЖКТ. Таму ўжываецца толькі нутравенна альбо нутрацягліцава. Найбольшая канцэнтрацыя актыўнага рэчывы назіраецца ў сыроватцы крыві праз 1 гадзіну. Станоўчы лячэбны эфект захоўваецца на працягу 10-12 гадзін. Дзякуючы такой уласцівасці ін'екцыі выконваюцца двойчы на суткі.

Калі ж рэкамендуе ўжываць прэпарат «амікацін» інструкцыя па ўжыванні? Ўколы паказаны да прызначэння пры наступных недугах:

• пнеўманіях, бранхітах, абсцэсах лёгкіх;
• інфекцыйных захворваннях брушыны (перытанітам, панкрэатытах, холецісцітах);
• хваробах мочэвыводзяшчіх шляхоў (цыстытах, ўрэтрытах, піелонефрытах);
• паталогіях скуры (язвавых паразах, апёках, пролежнях, інфіцыраваных ранах) ;
• астэаміэліты;
• менінгітах, сэпсісе;
• сухотных інфекцыях.

Нярэдка дадзены сродак прымяняецца пры ўскладненнях, справакаваных хірургічным умяшаннем.

Дазволена прымяненне лекі ў педыятрычнай практыцы. Гэты факт пацвярджае да прэпарата «амікацін» інструкцыя па ўжыванні. Для дзяцей з першых дзён жыцця можа прызначацца дадзенае лекі.

Дазоўкі вызначаюцца выключна лекарам у залежнасці ад узросту хворага і масы яго цела.

Інструкцыя прыводзіць такія рэкамендацыі:

1. На 1 кг вагі пацыента (як дарослага, так і дзіцяці) павінна прыходзіцца па 5 мг лекі. Пры дадзенай схеме паўторны укол ставяць праз 8 гадзін.
2. Калі на 1 кг масы цела бяруць 7,5 мг медыкамента, то інтэрвал паміж ін'екцыямі складае 12 гадзін.
3. Звярніце ўвагу, як рэкамендуе ўжываць для нованароджаных прэпарат «амікацін» інструкцыя па ўжыванні. Для дзяцей, толькі што якія з'явіліся на свет, дазавання вылічаецца так: на 1 кг - 7,5 мг. Пры гэтым інтэрвал паміж ўколамі - 18 гадзін.
4. Працягласць тэрапіі можа складаць 7 дзён (пры ў / ва ўводзе) або 7-10 сутак (пры ў / м ўколах).

«Нетилмицин»

Дадзенае лекі па сваім антымікробнай ўздзеяння аналагічна «амікацін». Пры гэтым вядомыя выпадкі, калі «Нетилмицин» аказваў высокую эфектыўнасць у дачыненні да тых мікраарганізмаў, пры якіх вышэйапісанае лекі сілы не мела.

Медыкамент валодае істотным перавагай у параўнанні з іншымі амінагліказідаў. Як паказвае да лекаў «Нетилмицин» інструкцыя па ўжыванні, прэпарат валодае меншай нефро- і ототоксичностью. Медыкамент прызначаны выключна для парэнтэральных выкарыстання.

«Нетилмицин» інструкцыя па ўжыванні рэкамендуе прызначаць:

• пры сэптыцэміі, бактэрыяміі,
• для тэрапіі меркаванай інфекцыі, справакаванай грамотріцательных мікробамі;
• пры інфекцыях дыхальнай сістэмы, урогенітального гасцінца, скурных пакроваў, звязкава апаратаў, астэаміэліт;
• нованароджаным ў выпадку сур'ёзных стафілакокавай інфекцый (сэпсісе альбо пнеўманіі);
• пры раневых, перадаперацыйную і внутрибрюшинных інфекцыях;
• у выпадку рызыкі ўзнікнення пасляаперацыйных ускладненняў ў хірургічных пацыентаў;
• пры інфекцыйных захворваннях ЖКТ.

Рэкамендуемая доза вызначаецца толькі лекарам. Яна можа складаць ад 4 мг да 7,5. У залежнасці ад дазоўкі, стану хворага і яго ўзросту на працягу сутак рэкамендуецца 1-2 ўколу.

«Пеніцылін»

Дадзены медыкамент з'яўляецца адным з галоўных у групе антыбіётыкаў. Ён валодае актыўнасцю ў дачыненні да цэлага шэрагу мікраарганізмаў.

Адчувальныя да ўздзеяння «пеніцылін»:

• стрэптакокі;
• гонококкі;
• Менінгококк;
• пнеўмакокі;
• ўзбуджальнікі дыфтэрыі, сібірскай язвы, слупняка, газавай гангрэны;
• пэўныя штамы стафілакока, протея.

Медыкі адзначаюць найбольш эфектыўнае ўздзеянне на арганізм пры нутрацягліцавых ўводзе. Пры такой ін'екцыі ўжо праз 30-60 хвілін назіраецца найбольшая канцэнтрацыя ў крыві лекі «Пеніцылін».

Амінагліказіды пенициллинового шэрагу прызначаюцца ў наступных выпадках:

1. Вельмі запатрабаваныя дадзеныя медыкаменты ў тэрапіі сепсісу. Іх рэкамендуюць для лячэння гонококковой, менінгакокавай, пнеўмакокавай інфекцый.
2. Лекі «Пеніцылін» прызначаецца пацыентам, якія перанеслі хірургічныя ўмяшанні, у мэтах прафілактыкі ускладненняў.
3. Сродак дапамагае змагацца з гнойным менінгітам, абсцэсамі мозгу, ганарэяй, сикозом, пранцамі. Яго рэкамендуюць пры цяжкіх апёках і ранах.
4. Тэрапія лекамі «Пеніцылін» прызначаецца пацыентам, якія пакутуюць запаленнямі вуха, вока.
5. Прымяняецца лекі для тэрапіі очаговой і крупозной пнеўманіі, халангіту, халецыстыту, сэптычнага эндакардыту.
6. Асобам, якія пакутуюць рэўматызму, дадзены медыкамент прызначаецца для лячэння і прафілактыкі.
7. Лекі ўжываецца для нованароджаных і груднічка, у якіх дыягнаставаны пупочные сэпсіс, септикопиемия або сэптык-таксічная хвароба.
8. Прэпарат ўключаецца ў лячэнне наступных хвароб: атытаў, шкарлятыны, дыфтэрыі, гнойнага плеўрыту.

Пры нутрацягліцавых уводзінах актыўнае рэчыва медыкамента хутка ўсмоктваецца ў кроў. Але праз 3-4 гадзіны лекі ў арганізме ўжо не назіраецца. Менавіта таму, каб забяспечыць неабходную канцэнтрацыю, рэкамендуецца паўтараць ін'екцыі праз кожныя 3-4 гадзіны.

Прэпарат «гентаміцін»

Вырабляецца ў выглядзе мазі, раствора для ін'екцый і таблетак. Медыкамент валодае выяўленымі бактэрыцыднымі ўласцівасцямі. Ён забяспечвае пагібельнае ўздзеянне на мноства грамотріцательных бактэрый, супраць, кампилобактерии, эшерихии, стафілакокі, сальманелы, клебсиеллы.

Прэпарат «гентаміцін» (таблеткі ці раствор), трапляючы ў арганізм, знішчае узбуджальнікаў інфекцыі на клеткавым узроўні. Як любы амінагліказідаў, ён забяспечвае парушэнне сінтэзу бялку хваробатворных мікраарганізмаў. У выніку такія бактэрыі губляюць здольнасць да далейшага размнажэння і не могуць распаўсюджвацца па арганізме.

Прызначаецца антыбіётык пры інфекцыйных хваробах, якія дзівяць розныя сістэмы і органы:

• менінгіце;
• перытаніт;
• прастатыце;
• ганарэі;
• астэаміэліт;
• цыстыце;
• піяланефрыце;
• эндаметрыце;
• эмпиеме плевры;
• бранхіце, запаленні лёгкіх;

Прэпарат «гентаміцін» досыць запатрабаваны ў медыцыне. Ён дазваляе вылечваць пацыентаў ад сур'ёзных інфекцый дыхальных і мачавыводзячых шляхоў. Дадзены сродак рэкамендавана пры інфекцыйных працэсах, якія ахопліваюць брушыну, косці, мяккія тканіны або скурныя пакровы.

Амінагліказіды не прызначаныя для самастойнай тэрапіі. Не забывайце, што падабраць неабходны антыбіётык можа толькі кваліфікаваны доктар. Таму не займайцеся самалячэннем. Даручыце сваё здароўе прафесіяналам!