"Ацекардол": паказанні да ўжывання, інструкцыя, водгукі, аналагі

Сярод сродкаў антитромбоцитарной тэрапіі, якія прымяняюцца для прафілактыкі вострых сардэчна-сасудзістых паталогій, ужо доўгі час ключавое месца займае ацэтыльсаліцылавая кіслата (АСК). Сінтэзаваць ў 1887 годзе, яна больш за 125 гадоў актыўна ўжываецца ў медычнай практыцы як антиагрегант і антипиретик. І ў якасці дзейнага лекавага рэчывы яна ўваходзіць у склад прэпарата «Ацекардол», паказанні да ўжывання якога паступова пашыраюцца па меры вывучэння патогенетіческіх механізмаў сасудзістых захворванняў.

Сістэмная характарыстыка лекавага сродку

Дзеючае рэчыва прэпарата па класіфікацыі ставіцца да сродкаў, якія прадухіляюць агрэгацыю. У дадзеным шэрагу АСК з'яўляецца найбольш эфектыўным хімічным складам, здольным цалкам забяспечыць немагчымасць агрэгацыі за ўсё пула трамбацытаў. Ацэньваючы прэпарат «Ацекардол», паказанні да ўжывання, аналагі і яго лекавую форму з пункту гледжання фармакодінамікі, выяўляецца наступнае:

• яго дзеючае рэчыва - АСК, опосредует антитромботический эфект на фоне атэрасклерозу артэрый;

• прэпарат дазаванага аптымальна для прафілактыкі сардэчна-сасудзістых хвароб;

• яго лекавая форма мінімізуе гастротоксичный эфект АСК;

• прэпарат найбольш даступны па кошце сярод канкуруючых аналагаў з ідэнтычнай эфектыўнасцю.

Эфект прадухілення трамбозу АСК тлумачыцца блакадай адукацыі простаноидов. З прычыны інгібіравання ЦОГ-1 - циклооксигеназы-1 трамбацытаў - парушаецца ініцыявальны фактар адукацыі тромба - агрэгацыя крывяных пласцінак. Адбываецца прыгнёт адукацыі тромбоксана А2, які запускае працэс прымацавання трамбацытаў да пашкоджанага ўчастку сасудзістай сценкі.

Абгрунтаванне і характарыстыка гастротоксичности

Мэтавыя паказанні да ўжывання «Ацекардола» ўключаюць прафілактыку тромбаўтварэння. Аднак у АСК, дзеючага кампанента прэпарата, існуе непажаданы эфект, звязаны з неселективностью да циклооксигеназе. Таксама парушаецца аднаўленне эпітэліяльных клетак страўнікавага тракту. Знаходзячыся пад агрэсіўным уздзеяннем кіслай страўнікавай асяроддзя, яны пашкоджваюцца мацней, што выклікае развіццё хранічнага гастрального запалення. Зрэдку (каля 3,5% усіх выпадкаў) гэта правакуе крывацёк у ЖКТ.

Для лекавай формы, у якой прымяняецца «Ацекардол», паказанні да ўжывання шырэй з-за большай яго бяспекі. Ён раствараецца і ўсмоктваецца толькі ў 12-перстной кішцы, прадстаўляючы сабой кишечнорастворимую кардиоформу АСК. Яе кантакт з клеткамі страўніка практычна выключаецца, тым самым прыгнятаецца яго пабочны эфект гастротоксичности. Мясцовае пашкоджваюць дзеянне «Ацекардола» мінімізуецца, таму прэпарат менавіта ў кишечнорастворимой форме разглядаецца ўжо як селектыўны інгібітар ЦОГ-1. Хоць інгібіравання ЦОГ-2 таксама адбываецца ў кішачніку, што не праяўляецца значнымі парушэннямі.

Немалаважным эфектам лекавай формы «Ацекардола» з'яўляецца непасрэднае мясцовае зніжэнне гастротоксичности. За кошт наяўнасці антацыдныя рэчывы ў выглядзе магнію гідраксіду верагоднасць пашкоджання страўніка зніжаецца яшчэ вышэй. Прычым на дадзены момант на фармакалагічным рынку РФ «Ацекардол» з'яўляецца адным з трох сродкаў з дадзенымі ўласцівасцямі. Застаючыся самым даступным па кошце сярод аналагічных, ён ўдала падыходзіць для сталага ўжывання.

Месца «Ацекардола» у антитромботической тэрапіі

АСК для прафілактыкі тромботических з'яў ўжываецца на падставе мноства клінічных даследаванняў. Імі пацвярджаецца яе эфектыўнасць у памяншэнне смяротнасці пацыентаў ад сасудзістых захворванняў. У прыватнасці:

• АСК на 16% зніжае смяротнасць сярод пацыентаў групы высокага сардэчна-судзінкавага рызыкі:

• на 25% памяншае частату развіцця ішэмічнага інсульту;

• на 25% зніжае рызыку тромбаэмбаліі пульмональной артэрыі і яе галін;

• на 29% памяншае верагоднасць развіцця манифестного вянознага трамбозу малога таза або канечнасцяў;

• на 33% памяншае частату выпадкаў миокардиального інфаркту.

Дадзеныя эфекты паўнавартасна забяспечвае і прэпарат «Ацекардол», паказанні да ўжывання якога ледзь шырэй, чым у желудочнорастворимой АСК. Прычым сёння сіла антитромботического дзеяння новых антиагрегантных прэпаратаў ацэньваецца толькі ў параўнанні з ёй. Адпаведна, «Ацекардол», як больш бяспечны, павінен заняць цэнтральнае месца ў прафілактычнай тэрапіі пацыентаў згодна з паказаннямі.

Кантынгент пацыентаў з сведчаннямі да ўжывання

У прэпарата «Ацекардол» паказанні да ўжывання, цана, эфектыўнасць і рызыкі выкарыстання аптымальна збалансаваныя. Гэта дазваляе прымаць АСК ў дадзенай лекавай форме шырокім колам пацыентаў, якія маюць фактары окклюзіонную рызыкі. Прычым ліквідацыю большасці пабочных эфектаў абумоўлівае прыём прэпарата ў наступных выпадках:

• (ГКС) вострыя каранарныя сіндромы з элевацией, дэпрэсіяй ці интактным інтэрвалам ST на кардыёграме;

• пры вострых парушэннях цэрэбральнага (мазгавога) кровазвароту (ОНМК);

• Транзістарныя (мазгавыя) ішэмічныя атакі (Ція);

• пры перанесеных ўказаных захворваннях з мэтай прафілактыкі паўторных выпадкаў;

• пры стабільнай стэнакардыі для прафілактыкі ГКС;

• пры параксізме або пастаянных формах перадсардэчна фібрыляцыю;

• пры вянознай варыкознай хваробы.

Патагенетычным абгрунтаванне ўжывання «Ацекардола»

Дадзеныя паказанні да ўжывання «Ацекардола» абумоўлены клінічным эфектам прэпарата. Ён эфектыўна прымяняецца як сродак прадухілення трамбозу артэрый на месцы размяшчэння канцэнтрычных і краявых атэрасклератычных бляшак. На дадзеных участках прычыны звужэння артэрый парушаецца крывацёк з адукацыяй віхравых патокаў крыві. Механічнае ціск на ўчасткі вытанчанай эндатэлю прыводзіць да яго надрыву. Згортвае сістэмы крыві распазнае дадзены ўчастак як парушэнне сасудзістай цэласнасці, што патрабуе механічнага яго закрыцця трамбацытамі з фарміраваннем тромба.

Прымацаванне трамбацытаў ёсць этап пачатковага тромбаўтварэння, па завяршэнні якога павінен ўтварыцца каркас для будучага тромба. Затым яго памеры павялічваюцца за кошт затрымкі крывяных клетак. Поўнае спыненьне патокаў гемастазу прыводзіць да моцнага (больш за 75% плошчы) звужэння прасвету пасудзіны. Часцяком гэта нават перакрывае крывацёк у артэрыі, а ўчасткі, якія раней сілкаваліся ад яе, адчуваюць ішэміі. Дадзены працэс ляжыць у аснове ГКС і ОНМК, таму прафілактыка дадзеных з'яў надзвычай важная з мэтай зніжэння смяротнасці асоб з атэрасклерозам сардэчных і брахиоцефальных артэрый.

Фармакодінамікі антитромботического дзеянні «Ацекардола»

Прыкладзеная да прэпарата «Ацекардол» інструкцыя па ўжыванні (апісанне прэпарата) не адлюстроўвае яго фармакодинамического эфекту, а характарызуе яго з пункту гледжання паказанняў і асаблівасцяў прыёму. Аднак яна не апісвае канкрэтны эфект АСК, тым самым пазбаўляе пацыента важнай інфармацыі аб механізме дзеяння. Яго паслядоўныя алгарытмы выглядаюць наступным чынам:

• прыгнёт ЦОГ-1 і спыненне сінтэзу простаноидов;

• незваротная блакада выпрацоўкі тромбоксана А2 трамбацытамі;

• перашкода тромбоцітарные прымацавання да дэфектаў эндатэлю;

• прыгнёт працэсаў склейвання трамбацытаў;

• немагчымасць адукацыі закаркоўвае артэрыяльны прасвет тромба.

«Ацекардол» пры вострых станах

Таксама прыкладзеная да прэпарата «Ацекардол» інструкцыя па ўжыванні (анатацыя, апісанне) не дае інфармацыі пацыенту аб магчымасці яго прымянення падчас развіваюцца вострых парушэнняў кровазвароту ў сэрцы або галаўным мозгу. У прыватнасці, пры развіцці клінічнага сіндрому, характэрнага для миокардиального або цэрэбральнага інфаркту, можа і павінна прымяняцца АСК.

Таблеткі прэпарата трэба разжоўваць (у дозе 150-300 мг), а не праглынаць. Калі ў пацыента прэпарат у дозе 50 мг, то ў момант вострага стану патрабуецца адначасова разжаваць 3-6 таблетак, калі дазавання 100 мг, то 2-3 таблеткі, калі 300 мг, то 1 таблетку. Гэта з'яўляецца сродкам неадкладнай дапамогі, з дапамогай якога значна памяншаецца верагоднасць з'яўлення цяжкага трамбозу пасудзіны.

Супрацьпаказанні да ўжывання «Ацекардола»

У прэпарата «Ацекардол» (таблеткі) інструкцыя па ўжыванні, водгукі спецыялістаў і дадзеныя фармакалагічных даследаванняў пацвярджаюць збалансаванасць рызыкі і карысці ўжывання. Аднак супрацьпаказанні, абумоўленыя спадарожнымі захворваннямі, патрабуецца ўлічваць пры прыёме прэпарата і кансультавацца са спецыялістам. Супрацьпаказанні дзеляцца на сталыя (абсалютныя) і часовыя. Абсалютнымі з'яўляюцца:

• лекавая непераноснасць АСК, развіццё бронхаспазму;

• нутрачарапная гематома розных лакалізацый;

• гемарагічныя васкулиты ;

• забаронена ўжываць у падлеткаў і дзяцей у сувязі з рызыкай развіцця сіндрому Рэя ;

• забаронена прымаць жанчынам падчас лактацыі, у I і III трыместры цяжарнасці.

Таксама некалькі абмяжоўваюць прыём часавыя і адносныя супрацьпаказанні:

• печеночноклеточная і хвароба нырак;

• наяўнасць працягваецца крывацёку, ранні пасляаперацыйных перыяд (часовае супрацьпаказанне);

• артэрыяльная гіпертэнзія ў момант крызу, некантралюемая АГ;

• язва 12-перстной кішкі або страўніка пры абвастрэнні (часовае абмежаванне).

Множныя эфекты «Ацекардола»

Акрамя стандартных і добра вывучаных эфектаў, выкліканых інгібіравання ЦОГ, у АСК існуе і іншае дзеянне. Яно было выяўлена падчас некалькіх статыстычных даследаванняў у анкалагічных і герыятрычных цэнтрах ЗША. У іх ходзе даказваецца станоўчы эфект прымянення АСК для прафілактыкі злаякаснага захворвання - колоректального рака розных лакалізацый.

Зараз даказваецца канкрэтны механізм ахоўнага дзеяння лекавага рэчывы. Меркаванні большасці даследчыкаў і клініцыстаў сыходзяцца па частцы перавагі інгібіруе дзеяння ЦОГ-2 у ніжніх аддзелах кішачніка. Прыгнятаючы сінтэз простагландыну Е2, АСК дазваляе штучна рэгуляваць гібель і прайграванне клетак. Дарэчы, менавіта гэты клеткавы працэс з'яўляецца галоўным у развіцці опухолевых наватвораў.

Высновай на падставе даказаных фактаў з'яўляецца наступнае: лекі «Ацекардол», інструкцыя, прымяненне, водгукі спецыялістаў пра які пацвярджаюць яго збалансаваны эфект, можа ўжывацца і як прафілактычны сродак для прадухілення опухолевых працэсаў у ніжніх участках кішачнага гасцінца. На працягу 5-12-гадовага прыёму зніжаецца рызыка анкалагічнай смяротнасці, што заканамерна павялічвае працягласць жыцця. Тым не менш АСК не можа быць выкарыстана для лячэння пры ўжо развілася колоректального аденоме або карцынома кішачніка.

Аналагі прэпарата і альтэрнатыўныя рэчывы

Характарыстыка прэпарата «Ацекардол»: прымяненне, інструкцыя, аналагі, паказанні для антитромботического лячэння дазваляюць выкарыстоўваць яго для лячэння шырокага кола пацыентаў. Аднак у шэрагу антиагрегантов ён не з'яўляецца адзіным сродкам. У Расіі налічваецца каля 20 дженеріков АСК, частка з якіх выпускаецца ў желудочнорастворимой форме. Яны па спектры бяспекі саступаюць «Ацекардолу».

Кишечнорастворимые формы АСК ( «Кардиомагнил», «палакард»), прадстаўленыя на фармакалагічным рынку, значна вышэй па цане. Для прэпарата «Ацекардол» кошт месячнага лячэння складае 25 рублёў. Цалкам ідэнтычныя аналагі з такім жа спектрам бяспекі каштуюць на дзве траціны больш. Замежныя прэпараты і зусім двухразова або пяцікратна перавышаюць кошт бюджэтнага лячэння без бачных выгод для пацыента, які прымае «Ацекардол». Інструкцыя па ўжыванні, лячэнне, водгукі, паказанні у аналагаў дадзенага прэпарата таксама ідэнтычныя.

Высновы пра карысць і рызыцы аналагаў «Ацекардола»

Застаючыся найбольш даступным па цане, прэпарат «Ацекардол» ў поўнай меры адпавядае патрабаванням клініцыстаў. Рызыка яго прымянення збалансаваны з карысцю практычнага прымянення як антиагрегантного сродкі. Ён эфектыўна прадухіляе паўторныя трамбозы сасудаў сэрца і мозгу, прымяняецца пры фібрыляцыю перадсэрдзяў, выкарыстоўваецца пры варыкознай хваробы. А ў параўнанні з рэгіянальнымі аналагамі перавага «Ацекардола» складаецца ў цэнавай даступнасці.

Дадзены факт значна павялічвае значнасць прэпарата «Ацекардол»: кошт лекавага сродку складае 20 з лішнім рублёў. Гэта значна менш, чым кошт іншых антиагрегантов. Пры гэтым сярод прэпаратаў АСК, якія выпускаюцца ў найбольш бяспечнай кишечнорастворимой форме, па цане збалансаваны менавіта «Ацекардол». Заканамерна, што яму аддаецца перавага пры лячэнні захворванняў, названых вышэй, і пры іх прафілактыцы. А колькасць сфер яго прымянення паступова будзе павялічвацца.